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帶你了解SPE-PEG2000

發(fā)表時間:2019-12-20

蛋黃磷脂酰甘油SPE-PEG2000,可能很多人對它并不熟悉,但隨著兩年期前列地爾注射液在國內(nèi)的

受關(guān)注度越來越高,其也被越來越多的復(fù)雜注射劑研究者所了解并開始在產(chǎn)品研發(fā)中使用。什么是SPE-PEG2000,它又有著怎樣的應(yīng)用特性?今天我們一起來了解下。

SPE-PEG2000的來源:

一、提取。蛋黃中天然存在的PG含量非常低,占總磷脂量的不足1%。所以通過提取的方式獲得天然磷脂酰甘油難度和成本都是很高的。

二、化學(xué)合成。采用全合成的方式生產(chǎn)PG類磷脂已經(jīng)得到了大范圍的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用,可以得到純度不低于99%的磷脂產(chǎn)品?;瘜W(xué)合成是目前獲取SPE-PEG2000的主要途徑。

三、生物合成。雖然磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊(yùn)藏非常豐富,可以大量獲得,如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將PC轉(zhuǎn)化為PG。

在藥用輔料領(lǐng)域,PG的應(yīng)用雖不如PC廣泛,但由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些制劑的開發(fā)中作為關(guān)鍵輔料起了極為重要的作用,其中最有代表性的即是20141月富士制藥上市的2年保質(zhì)期前列地爾注射液。正是由于使用了SPE-PEG2000替換原有處方中的油酸從而提高了前列地爾脂肪乳的穩(wěn)定性,成功實(shí)現(xiàn)了將前列地注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年,引發(fā)行業(yè)變革!


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