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二硬脂?；字Ｒ掖及?/h1>
發(fā)表時間：2019-03-01
PEG是由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料,分子組成為HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OH。PEG延長脂質體血循環(huán)半衰期的機理如下。PEG分子中存在的大量乙氧基能夠與水形成氫鍵,使PEG具有水溶性和高柔順性,在脂質體表面形成一層水化膜;PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云,構成空間位阻,阻礙某些蛋白質的吸附和細胞的黏附,并掩蓋脂質體表面的疏水性結合位點,降低血漿蛋白與脂質體之間的范德華力,阻礙血漿成分接近脂質體,從而有效地躲避RES的識別和吞噬,使脂質體在血循環(huán)中的半衰期明顯延長[3] 。與不含PEG的脂質體相比,DSPE-PEG-脂質體在體外血漿的穩(wěn)定性高,與血漿成分的吸附慢;體內血循環(huán)清除時間延長30%[4,5],因此PEG修飾的這種脂質體具有長循環(huán)、隱形和立體穩(wěn)定的特點。
PEG是由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料,分子組成為HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OH。PEG延長脂質體血循環(huán)半衰期的機理如下。PEG分子中存在的大量乙氧基能夠與水形成氫鍵,使PEG具有水溶性和高柔順性,在脂質體表面形成一層水化膜;PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云,構成空間位阻,阻礙某些蛋白質的吸附和細胞的黏附,并掩蓋脂質體表面的疏水性結合位點,降低血漿蛋白與脂質體之間的范德華力,阻礙血漿成分接近脂質體,從而有效地躲避RES的識別和吞噬,使脂質體在血循環(huán)中的半衰期明顯延長[3] 。與不含PEG的脂質體相比,DSPE-PEG-脂質體在體外血漿的穩(wěn)定性高,與血漿成分的吸附慢;體內血循環(huán)清除時間延長30%[4,5],因此PEG修飾的這種脂質體具有長循環(huán)、隱形和立體穩(wěn)定的特點。