DSPE-PEG2000
發(fā)表時(shí)間:2019-02-26 DSPE-PEG2000一般呈現(xiàn)白色粉末狀,在一定情況下也有可能是微黃色粘稠液體。主要用于研究實(shí)驗(yàn),不過使用的時(shí)候要保證干燥。
DSPE-PEG2000的英文名為Distearoyl phosphoethanolamine-PEG和mPEG-DSPE,而相應(yīng)的中文則是甲氧基聚乙二醇磷脂和甲氧基PEG磷脂,相對純度大于百分之95,通常儲(chǔ)存在避光干燥且溫度低于-20攝氏度。
Mpeg2000-dspe可以分散在水中形成膠束,其臨界膠束濃度(critical micelle concentration, CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋也可以保持膠束的顆粒完整性。由于疏水帶體積大,藥物負(fù)載也高于表面活性劑。另外,加入適量的卵磷脂形成mpeg2000-dspe/卵磷脂混合膠束,可使藥物負(fù)荷加倍。Mpeg2000-dspe膠束的制備比脂質(zhì)體簡單,具有一定的靶向作用,易于在實(shí)體瘤中積累。
故名思議DSPE mpeg-dspe名稱(distearyl磷脂酰乙醇胺)掛鉤(PEG)的衍生品,同時(shí),因?yàn)槭褂脪煦^的甲氧基封結(jié)束,當(dāng)?shù)氐氖Щ顠煦^不能繼續(xù)呼應(yīng),所謂的MPEG,根據(jù)不同分子量的PEG和mpeg750-dspe mpeg2000-dspe mpeg5000-dspe,mpeg2000-dspe更常用。MPEG2000 - DSPE磷脂兩親性和親水性聚合物的混合物掛鉤的性質(zhì),近年來長循環(huán)脂質(zhì)體,聚合物膠束,長循環(huán)納米顆粒等藥物載體的應(yīng)用一直在快速發(fā)展,MPEG2000 - DSPE是有一定的導(dǎo)濕白色粉末固體,在較低的醇類,酮類,和容易溶解,水溶解度(3 - 4)g / 100毫升。
當(dāng)?shù)氐姆肿恿康木垡叶糾peg2000-dspe分子大約是2000,適用于長周期脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體將不會(huì)被靜脈注射后立即組織豐富的議員,以延長血液中的循環(huán)時(shí)間,增加進(jìn)入病理組織的機(jī)會(huì)。2015年,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Onivyde(伊立替康脂質(zhì)體注射液)治療晚期胰腺癌。Onivyde是一種包裹在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中的拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑,可有效延長晚期胰腺癌患者的生命周期,且不影響患者的生活質(zhì)量。mpeg2000-dspe含量為0.12mg /mL, DSPC含量為6.81mg/mL。
阿霉素DOXIL脂質(zhì)體中mpeg2000-dspe的用量占總脂質(zhì)的20%,與支原體相比有顯著差異。脂質(zhì)體阿霉素的DOXIL半衰期為2.5d,肌鈣蛋白的半衰期為0.07h。
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