MPEG2000-DSPE特性及藥學應用
發(fā)表時間:2017-04-07MPEG2000-DSPE是一種具有引濕性的白色粉末狀固體,在低級醇、酮、和氯仿中容易溶解。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質體的制備,使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%,與普通阿霉素脂質體Mycoet相比,動力學差異較大。脂質體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL是2.5d,Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度比表面活性劑低102倍,因此載藥的穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可以維持膠束粒子的完整性。由于疏水區(qū)的體積大,所以載藥量也高于表面活性劑。通過加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE卵磷脂混合膠束,可以使載藥量能夠成倍的上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單,并且具有一定的靶向作用,容易聚集在實體瘤。
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